Doxazosina 54

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Etiqueta: DOXAZOSIN - tableta mesilato de doxazosina NDC (Código Nacional de Medicamentos) - Cada medicamento se asigna este número único que se puede encontrar en las drogas de acondicionamiento exterior. Código hrefNDC (s): 0378-4021-01, 0378-4022-01, 0378-4022-05, 0378-4024-01, ver más Packager: Mylan Pharmaceuticals Inc. Categoría: PRESCRIPCIÓN DE MEDICAMENTOS HUMANO DE LA ETIQUETA DEA Horario: Ninguno Estado de la comercialización : Informativo Abreviado solicitud de nuevo fármaco de Drogas Etiqueta Updated 23 de mayo de, 2014 en la hipótesis que es un consumidor o paciente visite la versión. mesilato de doxazosina es un compuesto de quinazolina que es un inhibidor selectivo de la alfa 1 subtipo de los receptores alfa adrenérgicos. El nombre químico del mesilato de doxazosina es 1- (4-amino-6,7-dimetoxi-2-quinazolinil) -4- (1,4-benzodioxano-2-ilcarbonil) metanosulfonato de piperazina. La fórmula molecular para el mesilato de doxazosina es C 23 H 25 N 5 O 5 CH 4 O 3 S y el peso molecular es 547,6. Tiene la siguiente estructura: mesilato de doxazosina es libremente soluble en dimetilsulfóxido, soluble en dimetilformamida, ligeramente soluble en metanol, etanol, y agua (0,8 a 25ºC), y muy ligeramente soluble en acetona y cloruro de metileno. Comprimidos de doxazosina, USP, para la administración oral contienen 1 mg, 2 mg, 4 mg u 8 mg de doxazosina como mesilato de doxazosina, USP. Además, cada comprimido contiene también los siguientes ingredientes inactivos: lactosa anhidra, de silicio coloidal, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, lauril sulfato sódico y glicolato sódico de almidón. Los comprimidos de 2 mg también contienen DC Blue No. 2 Laca de aluminio. Farmacodinámica la hiperplasia prostática benigna (HPB) hiperplasia prostática benigna (HPB) es una causa frecuente de obstrucción del flujo urinario en los hombres de edad avanzada. BPH severa puede conducir a la retención urinaria y daño renal. Un estático y un componente dinámico contribuyen a los síntomas y la reducción de la tasa de flujo urinario asociados con la HPB. El componente estático está relacionado con un aumento de tamaño de la próstata causada, en parte, por la proliferación de células de músculo liso en el estroma prostático. Sin embargo, la gravedad de los síntomas de HPB y el grado de obstrucción de la uretra no se correlacionan bien con el tamaño de la próstata. El componente dinámico de la HBP está asociado con un aumento del tono del músculo liso de la próstata y la vejiga. El grado de tono en esta área está mediada por el adrenoceptor alfa 1, que está presente en alta densidad en el estroma prostático, cápsula prostática y el cuello de la vejiga. El bloqueo del receptor alfa 1 disminuye la resistencia uretral y puede aliviar los síntomas de obstrucción y de HPB. En la próstata humana, doxazosina antagoniza la fenilefrina (alfa 1 agonista) contracciones inducidas, in vitro. y se une con alta afinidad a los receptores adrenérgicos alfa del 1c. El subtipo de receptor se cree que es el tipo funcional predominante en la próstata. actos doxazosina en 1 a 2 semanas para disminuir la gravedad de los síntomas de HPB y mejorar la tasa de flujo urinario. Desde alfa 1 adrenérgicos son de baja densidad en la vejiga urinaria (aparte del cuello de la vejiga), doxazosina debe mantener la contractilidad de la vejiga. La eficacia de la doxazosina fue evaluado extensamente en más de 900 pacientes con HPB en doble ciego, controlados con placebo. el tratamiento con doxazosina fue superior al placebo en la mejora de los síntomas del paciente y la tasa de flujo urinario. alivio significativo con doxazosina fue visto como pronto como una semana en el régimen de tratamiento, con los pacientes tratados doxazosina (N 173) que muestra un aumento significativo (p 0,01) en la tasa de flujo máximo de 0,8 ml / seg en comparación con una disminución de 0,5 ml / seg en el grupo de placebo (N 41). En estudios a largo plazo, la mejora se mantuvo durante un máximo de 2 años de tratamiento. En el 66 a 71 de los pacientes, las mejoras por encima de la línea de base se observaron en los síntomas y el flujo urinario máximo. En tres estudios controlados con placebo de una duración de 14 a 16 semanas, los síntomas obstructivos (vacilación, intermitencia, goteo, flujo urinario débil, vaciado incompleto de la vejiga) y los síntomas irritativos (nicturia, frecuencia diurna, urgencia, la quema) de la HBP se evaluaron en cada visita de cuestionarios de síntomas el paciente evaluado. El bothersomeness de los síntomas se midió con un cuestionario Boyarsky modificado. gravedad de los síntomas / frecuencia se evaluó mediante un cuestionario Boyarsky modificado o un cuestionario basado en la AUA. evaluaciones Uroflowmetric se realizaron en momentos de pico (2 a 6 horas después de la dosis) y / o canal de concentraciones (24 horas después de la dosis) en plasma de doxazosina. Los resultados de los tres estudios controlados con placebo (N 609) que muestran una eficacia significativa con 4 mg y 8 mg de doxazosina se resumen en la Tabla 1. En los tres estudios, doxazosina resultó en un alivio estadísticamente significativa de los síntomas obstructivos e irritativos en comparación con el placebo. mejoras estadísticamente significativas de 2.3 a 3.3 ml / seg en velocidad de flujo máxima se observaron con doxazosina en los Estudios 1 y 2, en comparación con 0,1 a 0,7 ml / s con placebo. TABLA 1 Resumen de los datos de eficacia en los ensayos controlados con placebo En un estudio de dosis fija (2 Estudio), el tratamiento con doxazosina (4 mg y 8 mg, una vez al día) resultó en una mejora significativa y sostenida de la tasa de flujo urinario máximo de 2,3 a 3,3 ml / seg (Tabla 1) en comparación con placebo (0,1 ml / seg). En este estudio, el único estudio en el que se realizaron evaluaciones semanales, una mejora significativa frente a placebo con doxazosina fue visto después de una semana. La proporción de pacientes que respondieron con una mejora máxima velocidad de flujo de 3 ml / s era significativamente mayor con doxazosina (34 a 42) que el placebo (13 a 17). Una mejora significativamente mayor también se observó en caudal medio con doxazosina (1,6 ml / seg) que con placebo (0,2 ml / seg). El curso de inicio y hora de alivio de los síntomas y el aumento de flujo urinario de Estudio 1 se ilustran en la Figura 1. p Doxazosina Titration a un máximo de 8 mg. En los pacientes con HBP (N 450) tratados de hasta 2 años en estudios abiertos, el tratamiento con doxazosina resultó en una mejora significativa por encima de la línea de base en las tasas de flujo urinario y los síntomas de HPB. Los efectos significativos de doxazosina se mantuvieron durante todo el período de tratamiento. Aunque el bloqueo de la alfa 1 adrenérgicos también reduce la presión sanguínea en pacientes hipertensos con aumento de la resistencia vascular periférica, tratamiento de doxazosina de los hombres normotensos con BPH no dio lugar a un efecto reductor de la presión sanguínea clínicamente significativa (Tabla 2). La proporción de pacientes normotensos con una presión arterial sistólica se sienta menos de 90 mmHg y / o presión arterial diastólica inferior a 60 mmHg en cualquier momento durante el tratamiento con doxazosina 1 mg a 8 mg una vez al día fue de 6,7 con doxazosina y no significativamente diferente (estadísticamente) de que con placebo (5). TABLA 2 Principales cambios en la presión arterial desde el inicio hasta la media de la eficacia de Fase Final en normotensos (PA diastólica de 90 mm Hg) en dos estudios doble ciego, controlados con placebo de Estados Unidos con doxazosina 1 mg a 8 mg una vez al día. Hipertensión El mecanismo de acción del mesilato de doxazosina es bloqueo selectivo de la 1 (postsináptico) subtipo alfa de los receptores adrenérgicos. Los estudios realizados en sujetos humanos normales han demostrado que la doxazosina antagoniza competitivamente los efectos presores de la fenilefrina (un agonista alfa 1) y el efecto presor sistólica de la norepinefrina. Doxazosina y prazosina tienen capacidades similares para antagonizar la fenilefrina. El efecto antihipertensivo de los resultados de doxazosina a partir de una disminución de la resistencia vascular sistémica. La doxazosina compuesto original es el principal responsable de la actividad antihipertensiva. Las bajas concentraciones plasmáticas de los metabolitos activos e inactivos conocidos de doxazosina (2-piperazinilo, 6- y 7-hidroxi y 6 y 7-O-desmetil compuestos) en comparación con fármaco parental indican que la contribución de incluso el compuesto más potente (6 hidroxi) para el efecto antihipertensivo de la doxazosina en el hombre es probablemente pequeña. Los metabolitos 6- y 7-hidroxi han demostrado propiedades antioxidantes a concentraciones de 5 mcM, in vitro. Administración de los resultados de doxazosina en una reducción de la resistencia vascular sistémica. En pacientes con hipertensión hay poco cambio en el gasto cardiaco. reducciones máximas de la presión arterial generalmente se presentan de 2 a 6 horas después de la dosificación y se asocian con un pequeño aumento en la frecuencia cardíaca de pie. Al igual que otros agentes bloqueadores adrenérgicos alfa 1, doxazosina tiene un mayor efecto sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca en la posición de pie. En un análisis combinado de estudios controlados con placebo hipertensión con cerca de 300 pacientes hipertensos por grupo de tratamiento, la doxazosina, a dosis de 1 mg a 16 mg una vez al día, disminución de la presión arterial a las 24 horas en alrededor de 10/8 mmHg en comparación con el placebo en el posición y alrededor de 9/5 mmHg en la posición supina de pie. efectos de la presión de sangre de pico (de 1 a 6 horas) eran más grandes en alrededor de 50 a 75 (valores valle es decir, eran aproximadamente 55 a 70 de efecto máximo), con las diferencias concentración máxima y mínima más grandes observados en la presión sistólica. No hubo diferencias aparentes en la respuesta de la presión arterial de los caucásicos y los negros o de los pacientes sobre y debajo de la edad de 65. En estos pacientes predominantemente normocolesterolémicos, doxazosina produce pequeñas reducciones en el colesterol sérico total (2 a 3), el colesterol LDL (4), y una manera similar pequeño aumento en la proporción de colesterol HDL / total (4). La importancia clínica de estos hallazgos es incierta. En la misma población de pacientes, los pacientes que recibieron doxazosina ganaron una media de 0,6 kg en comparación con una pérdida media de 0,1 kg para los pacientes de placebo. Farmacocinética tras la administración oral de dosis terapéuticas, los niveles pico en plasma de mesilato de doxazosina se encuentran a aproximadamente 2 a 3 horas. La biodisponibilidad es aproximadamente 65, lo que refleja metabolismo de primer paso de la doxazosina por el hígado. El efecto de los alimentos sobre la farmacocinética de doxazosina se examinó en un estudio cruzado con 12 sujetos hipertensos. Las reducciones de 18 en la concentración de plasma máxima media y 12 en el área bajo la curva de concentración-tiempo se produjeron cuando la doxazosina se administra con alimentos. Ninguna de estas diferencias fue estadísticamente significativo o clínicamente. La doxazosina se metaboliza extensamente en el hígado, principalmente por O-desmetilación del núcleo de quinazolina o hidroxilación del resto benzodioxano. Aunque se han identificado varios metabolitos activos de la doxazosina, la farmacocinética de estos metabolitos no se han caracterizado. En un estudio de dos sujetos administrados radiomarcado doxazosina 2 mg por vía oral y 1 mg por vía intravenosa en dos ocasiones separadas, aproximadamente 63 de la dosis se elimina en las heces y 9 de la dosis se encuentra en la orina. En promedio, sólo el 4,8 de la dosis se excretó como fármaco inalterado en las heces y sólo una pequeña cantidad de la radiactividad total en la orina fue atribuida a la droga sin cambios. A las concentraciones plasmáticas alcanzadas con dosis terapéuticas, aproximadamente el 98 del fármaco circulante se une a proteínas plasmáticas. eliminación plasmática de la doxazosina es bifásica, con una media de eliminación terminal vida de cerca de 22 horas. Estudios en el estado estacionario en pacientes hipertensos recibieron dosis de doxazosina de 2 mg a 16 mg una vez al día mostraron una cinética lineal y proporcionalidad de la dosis. En dos estudios, tras la administración de 2 mg por vía oral una vez al día, las relaciones de acumulación media (AUC en el estado estacionario frente a la primera dosis AUC) fueron de 1,2 y 1,7. reciclado enterohepático es sugerido por un pico secundario de las concentraciones plasmáticas de doxazosina. En un estudio cruzado en 24 sujetos normotensos, la farmacocinética y la seguridad de doxazosina se observó que era similar a mañana y tarde regímenes de dosificación. El área bajo la curva después de la dosificación por la mañana, sin embargo, 11 a menos de que después de la administración por la noche y el tiempo para alcanzar la concentración máxima después de la administración por la noche se produjo significativamente más tarde que la mañana después de la dosificación (5,6 hr vs. 3,5 hr). La farmacocinética de doxazosina en (65 años) sujetos jóvenes (65 años) y de edad avanzada fueron similares para los valores de la vida media plasmática y aclaramiento oral. Los estudios farmacocinéticos en pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia renal han mostrado ninguna alteración significativa en comparación con los pacientes más jóvenes con función renal normal. La administración de una dosis única de 2 mg a pacientes con cirrosis (Child-Pugh clase A) mostró un aumento del 40 en la exposición a la doxazosina. No son sólo de datos limitados sobre los efectos de los fármacos conocidos que influyen en el metabolismo hepático de doxazosina por ejemplo, cimetidina (ver Precauciones: Interacciones con otros medicamentos). Al igual que con cualquier medicamento completamente metabolizada por el hígado, el uso de doxazosina en pacientes con función hepática alterada debe realizarse con precaución. En dos estudios controlados con placebo de pacientes con HBP normotensos e hipertensos, en el que la doxazosina se administró en la mañana y el intervalo de valoración fue de 2 semanas y una semana, respectivamente, las concentraciones plasmáticas mínimas de doxazosina fueron similares en las dos poblaciones. se observaron una cinética lineal y proporcionalidad de la dosis. Hiperplasia prostática benigna (HPB) comprimidos de doxazosina está indicado para el tratamiento tanto de la obstrucción del flujo urinario y los síntomas obstructivos e irritativos asociados con la HPB: síntomas obstructivos (vacilación, intermitencia, goteo, chorro débil de orina, vaciado incompleto de la vejiga) y los síntomas irritativos (nicturia, frecuencia diurna, urgencia, la quema). comprimidos de doxazosina se pueden utilizar en todos los pacientes con HBP si hipertensos o normotensos. En pacientes con hipertensión e hiperplasia benigna de ambas condiciones fueron tratados eficazmente con la monoterapia con doxazosina tableta. tabletas de doxazosina proporcionan una rápida mejoría en los síntomas y el flujo urinario en el 66 a 71 de los pacientes. mejoras sostenidas con comprimidos de doxazosina se observaron en los pacientes tratados durante hasta 14 semanas en los estudios doble ciego y hasta 2 años en estudios abiertos. tabletas hipertensión doxazosina está indicado para el tratamiento de la hipertensión, para disminuir la presión arterial. Reducir la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente los accidentes cerebrovasculares y el infarto de miocardio. Estos beneficios se han observado en los ensayos controlados de fármacos antihipertensivos entre una amplia variedad de clases farmacológicas, incluyendo esta droga. Control de la presión arterial debe ser parte de la gestión integral del riesgo cardiovascular, incluyendo, en su caso control, lípidos, la diabetes, la terapia antitrombótica, dejar de fumar, el ejercicio y la ingesta de sodio limitado. Muchos pacientes requerirán más de un medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Para obtener consejos específicos sobre los objetivos y la gestión, véanse las directrices, tales como los de la presión arterial alta Nacional de Programas de Educación Comité Nacional Conjunto sobre Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión Arterial (JNC) publicada. Numerosos fármacos antihipertensivos, a partir de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción, se ha demostrado en ensayos controlados aleatorios para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede concluir que se trata de la reducción de la presión sanguínea, y no alguna otra propiedad farmacológica de las drogas, que es en gran parte responsable de esos beneficios. El beneficio desenlace cardiovascular mayor y más consistente ha habido una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero las reducciones en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular también se han visto regularmente. sistólica o diastólica elevada causa un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso modestas reducciones de la hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustancial. reducción del riesgo relativo de la reducción de la presión arterial es similar en poblaciones con diferentes riesgo absoluto, por lo que el beneficio absoluto es mayor en los pacientes que están en mayor riesgo independiente de su hipertensión (por ejemplo, los pacientes con diabetes o hiperlipemia) era de esperarse, y estos pacientes beneficiarse de un tratamiento más agresivo a un objetivo de presión arterial más baja. Algunos fármacos antihipertensivos tienen efectos sobre la presión arterial más pequeños (como monoterapia) en pacientes de raza negra, y muchos fármacos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos (por ejemplo, en la angina de pecho, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética) adicionales aprobadas. Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia. comprimidos de doxazosina se pueden usar solos o en combinación con diuréticos, agentes de bloqueo beta-adrenérgicos, antagonistas del calcio o inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina. tabletas de doxazosina están contraindicados en pacientes con sensibilidad conocida a las quinazolinas (por ejemplo, prazosina, terazosina), doxazosina, oa cualquiera de los ingredientes inertes. Síncope y efecto doxazosina, al igual que otros agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos, pueden causar hipotensión marcada, sobre todo en la posición vertical, con síncope y otros síntomas posturales tales como mareos. efectos ortostáticos marcados son más comunes con la primera dosis, pero también puede ocurrir cuando hay un aumento de la dosis, o si se interrumpe el tratamiento durante más de unos pocos días. Para disminuir la probabilidad de una excesiva hipotensión y síncope, es esencial que el tratamiento se inició con la dosis de 1 mg. Los 2 mg, 4 mg y 8 mg comprimidos no son para la terapia inicial. La dosis debe ser ajustada lentamente (véase Dosis y vía de administración) con las evaluaciones y el aumento de la dosis cada 2 semanas a la dosis recomendada. agentes antihipertensivos adicionales deben añadirse con precaución. Los pacientes se titularon con doxazosina deben ser advertidos de evitar situaciones en las que podría dar lugar a lesiones síncope se produce, tanto durante el día y la noche. En un estudio de investigación temprana de la seguridad y tolerancia de aumentar las dosis diarias de doxazosina en normotensos a partir de 1 mg / día, sólo dos de los seis sujetos podían tolerar más de 2 mg / día sin experimentar hipotensión postural sintomática. En otro estudio de 24 sujetos varones normotensos sanos que recibieron dosis inicial de 2 mg / día de doxazosina, siete (29) de los sujetos experimentaron hipotensión postural sintomática entre 0,5 y 6 horas después de la primera dosis, lo que exige la terminación del estudio. En este estudio, dos de los sujetos normotensos experimentaron síncope. Los ensayos posteriores en pacientes hipertensos siempre comenzaron la dosificación doxazosina a 1 mg / día, lo que resulta en una incidencia de efectos secundarios 4 posturales a 1 mg / día sin casos de síncope. En varios ensayos clínicos de dosis en la hipertensión que participaron más de 1.500 pacientes hipertensos con ajuste de la dosis cada 1 a 2 semanas, se informó síncope en el 0,7 de los pacientes. Ninguno de estos acontecimientos se produjo a la dosis inicial de 1 mg y 1.2 (8/664) se produjo a los 16 mg / día. En los ensayos clínicos controlados con placebo en la HPB, tres de cada 665 pacientes (0,5) que toman doxazosina informó síncope. Dos de los pacientes estaban tomando 1 mg de doxazosina, mientras que un paciente estaba tomando 2 mg de doxazosina cuando se produjo el síncope. En el ensayo abierto, extensión a largo plazo de seguimiento de aproximadamente 450 pacientes con HBP, había tres informes de síncope (0,7). Un paciente estaba tomando 2 mg, de una paciente tomaba 8 mg y un paciente estaba tomando 12 mg cuando se produjo el síncope. En un estudio de farmacología clínica, un sujeto que recibió 2 mg síncope experimentados. Si se produce el síncope, el paciente debe ser colocado en una posición de decúbito y se trató solidariamente como sea necesario. En raras ocasiones priapismo (probablemente con menos frecuencia de una vez cada varios miles de pacientes), alfa 1, incluyendo los antagonistas de doxazosina, se han asociado con priapismo (erección del pene dolorosa, sostenida por horas y no se alivia con el coito o la masturbación). Debido a que esta condición puede conducir a la impotencia permanente si no se trata rápidamente, los pacientes deben ser advertidos acerca de la gravedad de la enfermedad (ver Precauciones: Información para pacientes). En estos estudios controlados con placebo de 665 pacientes tratados con doxazosina durante una media de 85 días, se han notificado reacciones adversas adicionales. Estos son de menos de 1 y no distinguibles de los que se produjo en el grupo de placebo. Las reacciones adversas con una incidencia de menos de 1, pero son de interés clínico (doxazosina frente a placebo): Sistema cardiovascular: angina de pecho (0,6 frente a 0,7), hipotensión postural (0,3 frente a 0,3), síncope (0,5 frente a 0), taquicardia (0,9 vs 0) Sistema urogenital: disuria (0,5 frente a 1,3) y los trastornos psiquiátricos: disminución de la libido (0,8 frente a 0,3). El perfil de seguridad en pacientes tratados durante un máximo de 3 años fue similar a la de los estudios controlados con placebo. La mayoría de las experiencias adversas con doxazosina fueron leves. El mesilato de doxazosina la hipertensión se ha administrado a aproximadamente 4.000 pacientes hipertensos, de los cuales 1.679 fueron incluidos en el programa de desarrollo clínico de hipertensión. En ese programa, los efectos adversos menores fueron frecuentes, pero dieron lugar a la interrupción del tratamiento en sólo 7 de los pacientes. En estudios controlados con placebo, se produjeron efectos adversos en el 49 y 40 de los pacientes en los grupos de doxazosina y placebo, respectivamente, y dieron lugar a la interrupción en 2 de los pacientes en cada grupo. Las principales razones de la suspensión fueron los efectos posturales (2), edema, malestar / fatiga, y algunas alteraciones del ritmo cardíaco, cada uno de aproximadamente 0,7. En los ensayos clínicos controlados que comparan directamente hipertensión doxazosina con el placebo, no hubo diferencia significativa en la incidencia de efectos secundarios, a excepción de mareo (incluyendo postural), aumento de peso, somnolencia y fatiga / malestar. efectos de la postura y el edema parecían estar relacionada con la dosis. Las tasas de prevalencia se presentan a continuación se basan en los datos combinados de los estudios controlados con placebo que involucran la administración una vez al día de la doxazosina en dosis de 1 mg a 16 mg. La Tabla 4 resume las experiencias adversas (posiblemente / probablemente relacionado) informado para pacientes en estos estudios la hipertensión, donde la tasa de prevalencia en el grupo de doxazosina fue de al menos 0,5 o cuando la reacción es de particular interés. TABLA 4 Reacciones adversas durante los estudios controlados con placebo, las reacciones adversas adicionales se han reportado, pero estos son, en general, no distinguible de síntomas que podrían haber ocurrido en ausencia de la exposición a la doxazosina. Las siguientes reacciones adversas se produjeron con una frecuencia de entre 0,5 y 1: síncope, hipoestesia, aumento de la sudoración, agitación, aumento de peso. Las siguientes reacciones adversas adicionales fueron reportados por el Sistema de Administración general: sofocos, dolor de espalda, infección, fiebre / escalofríos, pérdida de peso, síntomas similares a la gripe. Doxazosina no se ha asociado con los cambios clínicamente significativos en las pruebas bioquímicas de rutina. No clínicamente efectos adversos relevantes se observaron en el potasio en suero, glucosa en suero, ácido úrico, nitrógeno ureico en sangre, creatinina o pruebas de función hepática. La doxazosina se ha asociado con una disminución en el recuento de glóbulos blancos (ver Precauciones: Leucopenia / neutropenia). En la experiencia post-comercialización, se han notificado las siguientes reacciones adversas adicionales: Sistema nervioso autónomo: priapismo Sistema Nervioso Central: hipoestesia Sistema endocrino: ginecomastia Sistema gastrointestinal: vómitos Sistema de Administración general: reacción alérgica del ritmo cardíaco / Ritmo: hematopoyéticas bradicardia: leucopenia, trombocitopenia hígado / sistema biliar: la hepatitis, hepatitis colestásica Sistema respiratorio: broncoespasmo agravada Trastornos de la piel: urticaria Órganos de los sentidos: síndrome del iris flácido intraoperatorio (ver PRECAUCIONES: generales: la cirugía de cataratas) del sistema urinario: hematuria, alteraciones de la micción, frecuencia miccional, nocturia. La experiencia con sobredosis de doxazosina es limitado. Dos adolescentes que cada uno ingiere intencionadamente 40 mg de doxazosina con diclofenaco o paracetamol, fueron tratados con un lavado gástrico con carbón activado y se hizo recuperaciones completas. Un niño de 2 años de edad que ingirió accidentalmente 4 mg de doxazosina se trató con un lavado gástrico y se mantuvo normotensos durante el periodo de observación de urgencias 5 horas. Un niño de 6 meses de edad, recibió accidentalmente un comprimido de 1 mg aplastado de la doxazosina y se informó que había sido somnolencia. A 32 años de edad con insuficiencia renal crónica, la epilepsia y la depresión ingiere intencionadamente 60 mg de doxazosina (nivel en sangre de 0,9 mcg / mL valores normales en los hipertensos 0,02 mcg / ml) la muerte se atribuyó a un ataque de gran mal resultante de la hipotensión. A 39 años de edad que ingirió 70 mg de doxazosina, el alcohol y el flurazepam desarrolló hipotensión, que respondió a la terapia de fluidos. La DL50 oral de doxazosina es mayor de 1000 mg / kg en ratones y ratas. La manifestación más probable de sobredosis sería hipotensión, para los que el tratamiento habitual sería infusión intravenosa de fluido. Como la doxazosina se une fuertemente a proteínas, no estaría indicada la diálisis. La dosis debe ser individualizada. La dosis inicial de comprimidos de doxazosina en pacientes con hipertensión y / o BPH es de 1 mg una vez al día en el am o pm Esta dosis inicial está destinada a minimizar la frecuencia de hipotensión postural y síncope primera dosis de las tabletas de doxazosina. efectos posturales son más probable que ocurra entre 2 y 6 horas después de una dosis. Por lo tanto, las mediciones de presión arterial deben ser tomadas durante este período de tiempo después de la primera dosis y con cada aumento de la dosis. Si la administración de la tableta doxazosina se interrumpe durante varios días, el tratamiento debe reiniciarse mediante el régimen de dosificación inicial. La administración concomitante de los comprimidos de doxazosina con un inhibidor de la PDE-5 puede resultar en efectos y síntomas de hipotensión, por lo tanto, la PDE-5 inhibidor de la terapia debe iniciarse con la dosis más baja en pacientes que toman tabletas de doxazosina en la reducción de la presión arterial aditivo. Hiperplasia Benigna de Próstata 1 mg a 8 mg una vez al día La dosis inicial de los comprimidos de doxazosina es de 1 mg, administrado una vez al día por la mañana o tarde según el paciente urodinamia y la sintomatología HPB individual, la dosis se puede aumentar a 2 mg y posteriormente a 4 mg y 8 mg una vez al día, la dosis máxima recomendada para la HPB. El intervalo de valoración recomendada es de 1 a 2 semanas. La presión arterial debe ser evaluada en forma periódica en estos pacientes. Hipertensión 1 mg a 16 mg una vez al día La dosis inicial de los comprimidos de doxazosina es de 1 mg una vez al día. Dependiendo de los pacientes individuales de pie respuesta de la presión arterial (en base a mediciones tomadas en 2 a 6 horas después de la dosis y 24 horas después de la dosis), la dosis luego se puede aumentar a 2 mg y después, si es necesario a 4 mg, 8 mg y 16 mg para lograr la reducción deseada de la presión arterial. El aumento de la dosis más allá de 4 mg aumentan la probabilidad de efectos posturales excesivas incluyendo síncope, mareos posturales / vértigo e hipotensión postural. A una dosis titulada de 16 mg una vez al día, la frecuencia de efectos posturales es de aproximadamente 12 en comparación con 3 para el placebo. Comprimidos de doxazosina, USP están disponibles en forma de comprimidos para administración oral. Cada comprimido contiene mesilato de doxazosina, USP equivalente a 1 mg, 2 mg, 4 mg u 8 mg de doxazosina. Los 1 mg están disponibles como blanco a blanquecino tabletas redondas con la inscripción M sobre D9 en un lado de la tableta y anotó en el otro lado. Están disponibles como sigue: NDC 0378-4021-01 frascos de 100 comprimidos El 2 mg están disponibles como comprimidos redondos de color rosa grabados con M sobre D10 en un lado de la tableta y anotó en el otro lado. Están disponibles como sigue: NDC 0378-4022-01 frascos de 100 comprimidos NDC 0378-4022-05 botellas de 500 comprimidos Los 4 mg están disponibles como tabletas redondas azules grabados con M sobre D11 en un lado de la tableta y se calificó en el otro lado. Están disponibles como sigue: NDC 0378-4024-01 frascos de 100 comprimidos NDC 0378-4024-05 botellas de 500 comprimidos Los 8 mg están disponibles como comprimidos redondos de color púrpura grabados con M sobre D12 en un lado de la tableta y se calificó en el otro lado. Están disponibles como sigue: NDC 0378-4028-01 botellas de 100 tabletas a 20F). Ver controlada USP temperatura ambiente. Distribuir en un recipiente hermético y resistente a la luz tal como se define en la USP usando un cierre a prueba de niños. FARMACÉUTICO: Dispense una Guía de medicamentos con cada receta. Leer el prospecto: antes de empezar a tomar los comprimidos de doxazosina. cada vez que reciba una nueva receta. Usted y su médico deben hablar de este tratamiento y los síntomas de BPH antes de empezar a tomar los comprimidos de doxazosina y en sus chequeos regulares. Este folleto no reemplaza el lugar de las conversaciones con su médico. tabletas de doxazosina se utilizan para tratar tanto la hiperplasia benigna de próstata (HBP) y la presión arterial alta (hipertensión). Este folleto describe los comprimidos de doxazosina como tratamiento para la HPB (aunque puede estar tomando los comprimidos de doxazosina tanto para su HBP y la presión arterial alta). ¿QUÉ ES HPB: La HPB es una ampliación de la glándula prostática. Esta glándula rodea el tubo que drena la orina desde la vejiga. Los síntomas de la BPH pueden ser causados ​​por un tensado del músculo ampliada en la glándula prostática que bloquea el paso de la orina. Esto puede conducir a síntomas tales como: una débil o start-and-stop corriente al orinar una sensación de que la vejiga no se vacía completamente después de orinar un retraso o dificultad en el inicio de la micción una necesidad de orinar con frecuencia durante el día y especialmente en la noche la sensación de que la persona debe orinar inmediatamente. Opciones de tratamiento para la HPB: Las cuatro opciones principales para tratar la HPB son: Si no te molesta por sus síntomas, usted y su médico pueden decidir sobre un programa de continuación. El tratamiento con medicamentos de la clase de los inhibidores de la 5-alfa reductasa (por ejemplo finasterida). Puede causar que la próstata. Pueden pasar 6 meses o más para el beneficio completo de la finasterida para ser visto. Varios procedimientos quirúrgicos. Su médico puede describir estos procedimientos para ti. El mejor procedimiento para usted depende de sus síntomas de HPB y condición médica. ¿QUÉ HACER comprimidos de doxazosina: comprimidos de doxazosina trabajan en un tipo específico de músculo que se encuentra en la próstata, haciendo que se relaje. Esto a su vez disminuye la presión dentro de la próstata, mejorando así el flujo de la orina y sus síntomas. tabletas de doxazosina ayudan a aliviar los síntomas de la HPB (chorro débil, start-and-stop corriente, la sensación de que la vejiga no está completamente vacía, retraso en el inicio de la micción, necesidad de orinar con frecuencia durante el día y especialmente por la noche, y la sensación de que debe orinar inmediatamente). No cambia el tamaño de la próstata. La próstata puede seguir creciendo sin embargo, una próstata más grande no está necesariamente relacionada con más síntomas o empeoramiento de los síntomas. tabletas de doxazosina pueden reducir sus síntomas y mejorar el flujo urinario, sin disminuir el tamaño de la próstata. Si los comprimidos de doxazosina que están ayudando, usted debe notar un efecto dentro de 1 a 2 semanas después de iniciar el medicamento. tabletas de doxazosina se han estudiado en más de 900 pacientes para un máximo de 2 años y el fármaco se ha demostrado que seguir trabajando durante el tratamiento a largo plazo. A pesar de que toma las tabletas de doxazosina y puede ayudar a usted, tabletas de doxazosina no pueden evitar la necesidad de cirugía en el futuro. tabletas de doxazosina no afectan a los niveles de PSA. El PSA es la abreviatura de antígeno prostático específico. Su médico puede haber hecho un análisis de sangre llamado PSA. Es posible que desee preguntarle a su médico más información acerca de esta opción si ha tenido una prueba de PSA hecho. Otros hechos importantes: Usted debe ver una mejora de sus síntomas en 1 a 2 semanas. Además de sus otros chequeos regulares tendrá que seguir viendo a su médico regularmente para comprobar su progreso con respecto a su HBP y para controlar su presión arterial. tabletas de doxazosina no son un tratamiento para el cáncer de próstata. Su médico le ha recetado pastillas doxazosina para su BPH y no para el cáncer de próstata sin embargo, un hombre puede tener HPB y el cáncer de próstata al mismo tiempo. Generalmente, los médicos recomiendan que los hombres deberían ser evaluados para el cáncer de próstata una vez al año al cumplir los 50 (o 40 si un miembro de la familia ha tenido cáncer de próstata). Una mayor incidencia de cáncer de próstata se ha observado en los hombres de ascendencia afroamericana. Estos controles deben continuar incluso si está tomando tabletas de doxazosina. CÓMO TOMAR comprimidos de doxazosina Y LO QUE DEBE SABER EN LA QUE comprimidos de doxazosina para la HPB: La doxazosina comprimidos puede causar una caída repentina en la presión arterial después de la primera dosis. Usted puede sentirse mareado, débil o que debe ponerse en contacto con su médico. Su médico discutirá con qué frecuencia usted necesita para visitar y con qué frecuencia su presión arterial deberá ser controlada. Su presión arterial deberá ser controlada cuando empiece a tomar los comprimidos de doxazosina, incluso si usted no tiene la presión arterial alta (hipertensión). Su médico le explicará los detalles de cómo se mide la presión arterial. Medición de la presión arterial: Sea cual sea el equipo que se utilice, es habitual que su presión arterial se puede medir de la siguiente manera: medir la presión arterial después de permanecer en silencio sobre su espalda durante 5 minutos. Entonces, después de reposar durante 2 minutos, medir la presión arterial de nuevo. Su médico le explicará qué otras veces durante el día su presión arterial debe ser tomado, tal como 2 a 6 horas después de una dosis, antes de acostarse o después de despertarse por la mañana. Tenga en cuenta que de moderada a alta intensidad de ejercicio puede, durante un período de tiempo, bajar la presión arterial media. Puede tomar los comprimidos de doxazosina, ya sea en la mañana o antes de acostarse y va a ser igual de eficaces. Si usted toma las tabletas de doxazosina al acostarse, pero tiene que levantarse de la cama para ir al baño, se levanta lentamente y con cuidado hasta que esté seguro de cómo le afecta este medicamento. Es importante levantarse lentamente de una silla o una cama en cualquier momento hasta que aprenda cuál es su reacción a la doxazosina comprimidos. Usted no debe conducir ni realizar ninguna tarea peligrosas hasta que se acostumbre a los efectos de la medicación. Si usted empieza a sentirse mareado, sentarse o tumbarse hasta que se sienta mejor. Se comenzará con una dosis de 1 mg de doxazosina en comprimidos una vez al día. A continuación, se aumentará la dosis una vez al día como su cuerpo se acostumbra a los efectos de la medicación. Siga a sus médicos instrucciones sobre cómo tomar los comprimidos de doxazosina. Usted debe tomar todos los días a la dosis prescrita. Hable con su médico si usted no toma durante unos días por alguna razón, a continuación, puede que tenga que reiniciar el tratamiento con una dosis de 1 mg, aumentar gradualmente la dosis y otra vez ser cauteloso sobre posibles mareos. No comparta los comprimidos de doxazosina con cualquier otra persona para quien fue recetada solamente para usted. Otros efectos secundarios que podría tener al tomar los comprimidos de doxazosina, además de la disminución de la presión arterial, incluyen mareos, fatiga (cansancio), hinchazón de los pies y dificultad para respirar. La mayoría de los efectos secundarios son leves. Sin embargo, debe hablar de cualquier efecto inesperado que notas con su médico. ADVERTENCIA: En casos extremadamente raros, doxazosina de los comprimidos y medicamentos similares han causado dolorosa erección del pene, sostenida por horas y no se alivia con el coito o la masturbación. Este estado es grave, y si no se trata puede ser seguido por incapacidad permanente para tener una erección. Si usted tiene una erección prolongada anormal, llame a su médico o vaya a una sala de emergencia tan pronto como sea posible. Informe a su cirujano si está tomando o ha tomado tabletas de doxazosina si va a someterse a una operación de cataratas (opacidad del ojo). Durante la cirugía de cataratas, una enfermedad llamada síndrome del iris flácido intraoperatorio (IFIS) puede ocurrir si está tomando o ha tomado tabletas de doxazosina. Si utiliza comprimidos de doxazosina con un medicamento oral de la disfunción eréctil (fosfodiesterasa-5 (PDE-5) inhibidor), que puede causar una caída repentina en la presión arterial y puede sentirse mareado o débil. Hable con su médico antes de usar inhibidores de la PDE-5. Mantenga los comprimidos de doxazosina y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088. PARA MÁS INFORMACIÓN SOBRE comprimidos de doxazosina y hablar HBP con su médico, enfermera, farmacéutico u otro profesional de la salud. Para obtener más información, póngase en contacto con Mylan Pharmaceuticals Inc. al 1-877-446-3679 (1-877-4-INFO-RX). Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown, WV 26505 U. S.A. Revisado Mayo 2014 DXZN: R9ppbpt / PL: DXZN: R6 PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 1 mg